ACID AZELAIC LÀ GÌ? TÁC DỤNG DƯỢC LÝ CỦA ACID AZELAIC

Người dịch và biên soạn Nguyễn Thị Ngọc Huyền – Phòng nghiên cứu & phát triển ; GIAO TRADING CO.,LTD

Acid azelaic là hoạt chất được sử dụng rất nhiều trong da liễu. Với đặc tính chống viêm và chống oxy hóa mạnh của acid azelaic nên hiệu quả trong sử dụng cho các vấn đề của mụn (kể cả mụn viêm và mụn không viêm), bệnh hồng ban rosacea và một số vấn đề khác của da. Ở bài viết này chúng ta sẽ cùng thảo luận xem Acid azelaic là gì? Tác dụng dược lý của acid azelaic

1. Định nghĩa

Acid Azelaic là một acid dicarboxylic có nguồn gốc thực vật tự nhiên, đã chứng minh hiệu quả trong đơn trị liệu hoặc kết hợp điều trị bệnh hồng ban rosacea, mụn trứng cá (cả mụn viêm và mụn không viêm) và một số rối loạn tăng sắc tố bao gồm cả nám và tăng sắc tố sau viêm [].

Hiện nay ở Việt Nam và một số quốc gia Đông Nam Á khác thì acid azelaic bị cấm sản xuất trong mỹ phẩm, nhưng dưới dạng dược mỹ phẩm thì có thể vì sẽ phải qua kiểm tra nghiêm ngặt hơn và bảo đảm an toàn cho người tiêu dùng []. Tuy nhiên, EU thì xem acid azelaic là một thành phần mỹ phẩm có thể sử dụng được mà không hạn chế nồng độ []. Ở Hoa Kỳ, FDA công nhận azid azelaic được sử dụng trong dược mỹ phẩm từ nồng độ 15-20% và không có yêu cầu cụ thể []

>> Đọc thêm: Azelaic acid có tác dụng gì?

2. Tác dụng dược lý

2.1. Điều trị mụn trứng cá

3 tác động chính của acid azelaic trong điều trị mụn trứng cá

2.1.1. Kháng viêm

Phản ứng viêm là một trong 4 yếu tố sinh bệnh học chính dẫn đến tình trạng mụn trứng cá.

Đã có nhiều nghiên cứu chứng mình về đặc tính chống viêm của acid azelaic. Trong đó, nghiên cứu của Thiboutot năm 2008, hai thử nghiệm ngẫu nhiên lâm sàng với cỡ mẫu lớn là hơn 1200 bệnh nhân bị mụn hoặc bệnh hồng ban đỏ rosecea sử dụng gel chứa acid azelaic 15% thoa 2 lần/ngày trong 1 năm giảm đáng kể số lượng sẩn và mụn mủ gây viêm.

Các cơ chế phân tử của tác dụng chống viêm của acid azelaic được tóm tắt ở hình bên dưới.

Cụ thể:

• Ức chế các gốc oxy hoạt động như gốc hydroxyl (^.OH), gốc superoxid (^.O^2-) do bạch cầu trung tính giải phóng và các gốc tự do.
• Ức chế con đường CD36/NADPH oxyase (NOx), do đó làm giảm sự hình thành của gốc oxy hoạt động và tiếp theo sẽ kích thích MAPK/NF-κB da kích hoạt phiên mã các gen bao gồm các gen tổng hợp các cytokin tiền viêm như IL-1β, IL-6 hoặc TNFα
• Ức chế sự phosphoryl hóa của MAPK p38 và sự chuyển vị tiếp theo của NF-κB vào nhân
• Tăng sự biểu hiện của receptor-γ được kích hoạt thông qua sự tăng sinh của các peroxisome đây là receptor ức chế sự chuyển vị NF-Kb vào nhân
• Ức chế con đường KLK5/ cathelicidin, do đó ức chế cảm ứng của các cytokine tiền viêm []

2.1.2. Kháng khuẩn

Một số vi sinh vật có thể dẫn đến hình thành mụn trứng cá, điển hình các loại vi sinh vật như P. acnes, Staphylococcus epidermidis và Malassezia furfur. Trong bối cảnh hiện nay, tình trạng kháng thuốc của vi khuẩn gây mụn trứng cá ngày càng tăng, do đó hướng tiếp cận mới trong điều trị mụn là các hoạt chất kháng khuẩn phổ rộng. Hiện nay, chưa tìm thấy đột biến kháng acid azelaic và cũng đã được chứng minh hiệu quả trên cả chủng vi khuẩn kháng kháng sinh như MRSA (Staphylococcus aureus kháng methicillin).

Theo nghiên cứu của Cunliffe và các cộng sự, kem chứa acid zelaic 20% có khả năng ức chế tại chỗ sự phát triển của vi khuẩn P. acnes và S. epidermidis gây mụn, số lượng vi khuẩn giảm sau ít nhất 1-2 tháng điều trị []

Các cơ chế của tác dụng kháng khuẩn của acid azelaic được tóm tắt ở hình bên dưới.

Cụ thể:

• Acid azelaic được vận chuyển tích cực và không chuyển sang tế bào chất của vi khuẩn và giảm pH nội bào
• Giảm việc duy trì gradient pH trên màng tế bào và gây mất năng lượng chung trong quá trình chuyển hóa vi khuẩn
• Giảm tổng hợp DNA và protein []

2.1.3. Ổn định quá trình sừng hóa trên da

Đối với các làn da mụn sau khi điều trị với acid azelaic, giảm độ dày của lớp sừng, tăng sinh tế bào chết ở các tế bào sừng, giảm vận chuyển các filaggrin từ các hạt keratohyalin vào các tế bào sừng và giảm sự phát triển của các vi khuẩn trong các vi nhân mụn comedones.

Các cơ chế của tác dụng ổn định quá trình sừng hóa của acid azelaic được tóm tắt ở hình bên dưới.

Cụ thể:

• Giảm tổng hợp ATP bằng cách ức chế cạnh tranh một số phân tử chuỗi hô hấp trong ty thể, do đó làm suy giảm các kinase phụ thuộc ATP như chuỗi tín hiệu FGFR2b
• Ức chế thuận nghịch tổng hợp DNA và tăng sinh tế bào trong tế bào sừng
• Giảm biểu hiện filaggrin trong tế bào sừng []

2.2. Ức chế quá trình hình thành sắc tố trên da

Melanin (sắc tố) đóng vai trò quan trọng trong chống lại tác hại của tia cực tím (UV). Tuy nhiên, trong các rối loạn tăng sắc tố như nám và tăng sắc tố sau viêm, tăng sản xuất và tích lũy melanin vẫn cần phải có can thiệp điều trị.

Các cơ chế trong ức chế quá trình hình thành sắc tố của acid azelaic đã được chứng minh như sau:

• Ức chế hoạt động của enzyme tyrosinase thông qua giảm biểu hiện gen tyrosinase và protein liên quan đến tyrosinase-1 và protein-2, dẫn đến giảm sự hình thành melanin và melanosome để chống lại tăng sắc tố
• Acid azelaic cũng được báo cáo là có tác dụng ức chế tổng hợp DNA trong các dòng tế bào khối u ác tính. Cụ thể: gây độc tế bào melanocyte ác tính ở con người và các phát hiện sơ bộ ngăn sự tiến triển của khối u ác tính ở da. Cơ chế của tác dụng gây độc này chưa rõ ràng nhưng có thể liên quan đến ức chế hoạt động enzyme oxyoreductase của ty thể
• Ngoài ra, tác dụng ức chế của acid azelaic có thể được tăng cường bằng cách bổ sung kẽm [].

3. Liều dùng

Hiện nay các sản phẩm mỹ phẩm chứa Acid azelaic nồng độ từ 10 – 20%.

Phần lớn các nghiên cứu lâm sàng về acid azelaic thường sử dụng với nồng độ 15%. Một số nghiên cứu khác thường sử dụng với nồng độ 20% chủ yếu cho chỉ định điều trị tăng sắc tố sau viêm do mụn []

>> Đọc thêm: Sử dụng Acid Azelaic như thế nào cho hiệu quả nhất?

4. Tác dụng phụ

Các sản phẩm gel chứa Acid azelaic 15% và 20% có thể gặp các tác dụng phụ tại chỗ như ngứa, châm chích, khô da hoặc nổi ban đỏ nhưng trong mức có thể chấp nhận được. Thông thường sẽ nhẹ nhàng và thoáng qua, có thể giảm dần sau 2 đến 4 tuần điều trị. Tuy nhiên cũng cần phải sử dụng thận trọng đối với da nhạy cảm.

Tránh tiếp xúc với các vùng quanh mắt và niêm mạch để ngăn ngừa kích ứng [], [].

Acid azelaic là một acid dicarboxylic tự nhiên, bão hòa, giải quyết một số đặc điểm sinh lý bệnh của mụn trứng cá như: viêm, tăng sinh vi khuẩn P. acnes và tăng sừng hóa nang lông. Tóm lại, tác dụng dược lý của Acid azelaic làm cho nó trở thành một lựa chọn hợp lý cho việc điều trị mụn trứng cá.

Về sản phẩm của chúng tôi

BIOMATRIX WHITE PLUS SERUM với chứa acid azelaic hỗ trợ trong điều trị mụn. Ngoài ra, sản phẩm chứa nồng độ cao của Retinyl Palmitate (một dạng ổn định của Retinol), góp phần vào liệu pháp chuyên sâu hơn để ngăn ngừa tăng sắc tố và lão hóa da kết hợp cùng với kojic acid

Thành phần:

Azelaic acid

Kojic acid

NOVHYAL

Retinol 1% (retinyl palmitate)

Tetrapeptide-30

Tetrapeptide-15

D-panthenol

Dầu bơ

Trãi nghiệm sản phẩm tại: GIAO TRADING CO.,LTD

Tài liệu tham khảo:

1. Searle, T., Ali, F. R., & Al-Niaimi, F. (2022). The versatility of azelaic acid in dermatology. Journal of Dermatological Treatment, 33(2), 722-732.

2. https://www.hsa.gov.sg/cosmetic-products/asean-cosmetic-directive

3.  https://www.cosmeticsbusiness.com/news/article_page/The_many_functions_ofazelaic_acid/117986

4. https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/approved-drug-products-therapeutic-equivalence-evaluations-orange-book

5. Sieber, M. A., & Hegel, J. K. E. (2014). Azelaic acid: properties and mode of action. Skin pharmacology and physiology, 27(Suppl. 1), 9-17.

6. Cunliffe WJ, Holland KT: Clinical and laboratory studies on treatment with 20% azelaic acid cream for acne. Acta Derm Venereol Suppl (Stockh) 1989;143:31–34.

7. Sieber, M. A., & Hegel, J. K. E. (2014). Azelaic acid: properties and mode of action. Skin pharmacology and physiology, 27(Suppl. 1), 9-17.

8. Sieber, M. A., & Hegel, J. K. E. (2014). Azelaic acid: properties and mode of action. Skin pharmacology and physiology, 27(Suppl. 1), 9-17.

9. Sieber, M. A., & Hegel, J. K. E. (2014). Azelaic acid: properties and mode of action. Skin pharmacology and physiology, 27(Suppl. 1), 9-17.

10. Fitton, A., & Goa, K. L. (1991). Azelaic acid: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in acne and hyperpigmentary skin disorders. Drugs, 41, 780-798.

11. Searle, T., Ali, F. R., & Al-Niaimi, F. (2022). The versatility of azelaic acid in dermatology. Journal of Dermatological Treatment, 33(2), 722-732.

12. Fitton, A., & Goa, K. L. (1991). Azelaic acid: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in acne and hyperpigmentary skin disorders. Drugs, 41, 780-798.